Naloxone

Quando uma pessoa toma opiáceos, os opiáceos têm que se prender a certos locais receptores no cérebro para poder trabalhar, como uma fechadura em um buraco de fechadura. Uma vez que os opiáceos se fixam a estes locais receptores de opiáceos - como uma fechadura encaixada em um buraco de fechadura - os opiáceos começam a funcionar. Eles matam a dor, criam euforia e fazem as pessoas se sentirem calmas e relaxadas. Mas se uma pessoa toma demasiados opiáceos, eles também podem tornar impossível a respiração.

A naloxona se encaixa melhor nestes locais receptores de opiáceos do que os opiáceos reais. Se uma pessoa toma naloxone, a naloxone jogará qualquer opiáceo fora dos locais receptores de opiáceos (como uma chave que é retirada de uma porta). A naloxone ficará presa a estes locais receptores de opiáceos. Isto reverte os efeitos dos opiáceos que a pessoa tomou.

Naloxone reverte os efeitos dos opiáceos. Por causa disso, se uma pessoa que é viciada em opiáceos adquire naloxona, ela terá sintomas de abstinência de opiáceos. As pessoas têm sintomas de abstinência quando seu corpo se acostuma a ter opiáceos o tempo todo.

Como a naloxona reverte os efeitos dos opiáceos, os efeitos colaterais da naloxona podem incluir inquietação, agitação, náuseas, vômitos, ritmo cardíaco acelerado, dor e sudorese. Para prevenir isto, pequenas doses a cada poucos minutos podem ser administradas até que o efeito desejado seja alcançado.

A naloxona deve ser administrada cuidadosamente às pessoas com doenças cardíacas. A Naloxone pode causar mais problemas cardíacos, como mudanças no ritmo do batimento cardíaco, nessas pessoas.

A Naloxone parece estar segura em mulheres grávidas. A Naloxone é um antagonista opióide puro.

Em casos raros, a naloxona causa convulsões e edema pulmonar (fluido nos pulmões).

A Naloxone foi patenteada em 1961 por Jack Fishman, Mozes J. Lewenstein e a empresa Daiichi Sankyo. O medicamento foi aprovado para overdose de opióides pela Food and Drug Administration (FDA) em 1971. Está na Lista Modelo de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde, os medicamentos mais importantes necessários em um sistema básico de saúde.

Naloxone está disponível como um medicamento genérico e não é muito caro. Seu preço por atacado está entre US$ 0,50 e US$ 5,30 por dose.

Overdose de opiáceos

A naloxona pode ser usada para reverter a overdose de opióides e para reduzir a respiração lenta ou a depressão mental que os opióides podem causar.

A naloxona está incluída como parte dos kits de resposta a overdose de emergência distribuídos aos usuários de heroína e outros opiáceos. Isto tem demonstrado reduzir as mortes por overdose.

Uma prescrição de naloxona é recomendada se uma pessoa estiver:

• Em uma dose alta de opióide (mais de 100 mg de morfina por dia, ou uma quantidade igual de outro opiáceo);
• É prescrita qualquer dose de opióide junto com uma benzodiazepina; ou
• É suspeito ou conhecido por abusar de opiáceos

Se a naloxona for prescrita a uma pessoa, essa pessoa também deve ser ensinada sobre como prevenir, identificar e reagir a uma overdose, incluindo como realizar respiração de resgate, RCP e como ligar para um número de telefone de emergência como 9-1-1.

Prevenção de abuso de opiáceos

A naloxona pode ser misturada com uma série de opióides como a buprenorfina. (A buprenorfina misturada com naloxona é chamada Suboxona.) A buprenorfina é usada para diminuir o desejo por opiáceos. Quando a buprenorfina e a naloxona são misturadas e tomadas pela boca, somente a buprenorfina tem um efeito. Mas se uma pessoa usar mal Suboxone injetando-a ou tomando grandes doses, a naloxona bloqueia o efeito do opiáceo. Esta combinação é usada para tentar evitar abusos.