Nos tempos antigos, a área do que é hoje Ticino era estabelecida pelos Lepontii, uma tribo celta. Mais tarde, provavelmente em torno do domínio de Augusto, ela se tornou parte do Império Romano. Após a queda do Império Ocidental, foi governada pelos ostrogodos, os lombardos e os francos. Por volta de 1100 d.C. foi o centro de luta entre as comunas livres de Milão e Como: no século XIV foi definitivamente adquirido pelos Visconti, Duques de Milão. No século XV, os Confederados suíços conquistaram os vales ao sul dos Alpes em três conquistas distintas.
O Cantão de Uri conquistou o Vale do Leventina em 1440. Entre 1403 e 1422 algumas destas terras já estavam anexadas por forças de Uri, mas depois foram perdidas. Numa segunda conquista, Uri, Schwyz e Nidwalden ganharam a cidade de Bellinzona e a Riviera em 1500. Algumas das terras e a própria cidade de Bellinzona foram previamente anexadas por Uri em 1419, mas perderam novamente em 1422. A terceira conquista foi realizada por tropas de toda a Confederação (na época constituída por 12 cantões). Em 1512 Locarno, o Vale Maggia, Lugano e Mendrisio foram anexados. Posteriormente, o vale superior do rio Ticino, desde o São Gotardo até a cidade de Biasca (Vale do Leventina), fazia parte do Cantão Uri. O restante do território (Baliaggi Ultramontani, Ennetbergische Vogteien, o Bailiwicks Beyond the Mountains) foi administrado pelos Doze Cantões.
As terras do cantão do Ticino são as últimas terras a serem conquistadas pela Confederação Suíça. (Após a batalha de Marignano em 1515, o rei da França Francisco I derrotou os Confederados, e eles desistiram de quaisquer outras conquistas). Em fevereiro de 1798 uma tentativa de anexação por parte da República Cisalpina foi repelida por uma milícia voluntária em Lugano. Entre 1798 e 1803, durante a República Helvética, os distritos de Bellinzona e Lugano eram cantões separados, mas em 1803 os dois foram unificados para formar o cantão do Ticino que aderiu à Confederação Suíça como membro pleno no mesmo ano. Durante as Guerras Napoleônicas, muitos Ticinenses (como era o caso de outros suíços) serviram em unidades militares suíças aliadas aos franceses.
Até 1878, as três maiores cidades, Bellinzona, Lugano e Locarno, alternaram-se como capital do cantão. Em 1878, porém, Bellinzona tornou-se a única e permanente capital.
A constituição atual [1] data de 1997. A constituição anterior, fortemente modificada, data de 1830, quase 20 anos antes da constituição da atual Confederação Suíça.